水蛭素 血栓剋星

水蛭素(hirudin)，是水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多種活性成分中活性最顯著並且研究得最多的一種成分，它是由65—66個氨基酸組成的小分子蛋白質（多肽）。水蛭素對凝血酶有極強的抑制作用，是迄今為止所發現最強的凝血酶天然特異抑制動物臨床試驗表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因數活化和血小板反應等進一步血瘀現象。此外，它還能抑制凝血酶誘導的成纖維細胞的增殖和凝血酶對內皮細胞的刺激。與肝素相比，它不僅用量少，不會引起出血，也不依賴於內源性輔助因數；而肝素則有引起出血的危險，在彌漫性血管內凝血的發病過程中抗凝血酶III往往減少，這將限制肝素的療效，採用水蛭會有較好的效果。

水蛭素是一類很有前途的抗凝化瘀藥物，它可用於治療各種血栓疾病，尤其是靜脈血栓和彌漫性血管凝血的治療；也可用於外科手術後預防動脈血栓的形成，預防溶解血栓後或血管再造後血栓的形成；改善體外血液迴圈和血液透析過程。在顯微外科手術中常因為吻合處血管栓塞而導致失敗，採用水蛭素可促進傷口癒合。研究還表明，水蛭素在腫瘤治療中也能發揮作用。它能阻止腫瘤細胞的轉移，已證明有療效的腫瘤如纖維肉瘤，骨肉瘤，血管肉瘤，黑素瘤和白血病等。水蛭素還可配合化學治療和放射治療，由於促進腫瘤中的血流而增強療效。

近年來在我國以水蛭素為主要成分的中成藥已有許多種，如抗血栓片、活血通膠囊等，其年產值達數千萬元。含水蛭的新藥也在不斷研究和推出。利用基因工程生產重組水蛭類多肽藥物，以取代水蛭素或作為抗凝化瘀藥的添加成分，這在近期內就可實現。作為注射劑用於心血管系統疾病和腫瘤治療藥物，則還需要進一步的臨床研究。毋庸置疑，重組水蛭素類多肽藥物的開發將會帶來巨大的社會效益和經濟效益。