奧林匹克運動發展至今，涉及的各種利益爭奪讓一些運動員為了好成績不惜鋌而走險，而使用興奮劑成為重要的捷徑之一，裡約奧運會前的俄羅斯興奮劑事件更是將這暗處的鬼魅推至聚光燈下，成為奧運會難以回避的話題。
興奮劑被用於體育運動由來已久，有資料表明，古希臘運動員會使用特殊的飲食來獲得額外體力。1904年奧運會上，馬拉松選手希克斯成為現代奧運史上第一位有案可查的服藥選手，借著士的寧的藥力率先沖過終點線獲得冠軍後，他因興奮劑中毒而昏倒在地。
士的寧是刺激劑的一種，作用於中樞神經系統，能夠選擇性地提高脊髓興奮功能，是最原始意義上的興奮劑。刺激劑除直接刺激中樞神經系統外，有些還作用於心血管和呼吸系統，以提高運動成績。
最初，興奮劑只在自行車、田徑、拳擊等少數幾個項目上使用，而後便蔓延至幾乎所有項目。與此同時隨著生物技術的發展，興奮劑逐漸發展出麻醉劑、利尿劑等多個類別，被公眾所知的興奮劑總數已達數百種。
興奮劑雖然能顯著提高運動成績，但副作用往往也伴隨著“藥效”而來，有運動員甚至付出了生命的代價。1960年羅馬奧運會上，丹麥運動員努德·詹森在參加100公里自行車計時賽時突然摔倒死亡。最終，經過屍體解剖，發現他是服用了過量的苯丙胺和酒精的混合劑導致了猝死，他成為奧運史上有記載的確認因使用興奮劑而死亡的第一位運動員。
這一事件在當時引起了國際奧會對興奮劑問題的關注和重視。為此，國際奧會著手研究查處運動員服用興奮劑的方法並制定相關的制度來規範運動員參賽的行為。
1964年東京奧運會上，1960年成立的國際奧會醫學委員會試驗性地對自行車運動員進行了小規模的藥物檢測，這也是首次在奧運會上進行興奮劑檢測。在1968年的冬季和夏季奧運會上，第一次在所有比賽項目中正式實施了全面的興奮劑檢查。
此後的20年間在反興奮劑方面幾乎是國際奧會單打獨鬥，1988年成為重要的轉捩點，“本·詹森事件”暴露出單靠國際奧會並不能解決興奮劑問題，需要各國政府修訂法律，保持反興奮劑法律的全球一致性。1989年11月，聯合國教科文組織召集各國體育部長或地區體育官員共同商討打擊興奮劑違規行為，全球在合作打擊興奮劑問題上取得了共識。
可興奮劑的新品種、新方法不斷出現，興奮劑檢測技術又相對滯後，難以有效檢測出運動員正在使用的新型興奮劑。國際奧會也因利益衝突而在領導世界反興奮劑鬥爭上備受質疑。1999年11月，世界反興奮劑機構成立。它獨立於國際奧會之外，獨立自主負責全球反興奮劑工作。
2003年3月，哥本哈根世界反興奮劑大會通過了《世界反興奮劑條例》，標誌著全球統一的反興奮劑規則正式建立。2005年10月25日，聯合國教科文組織第33屆會議通過了《反對在體育運動中使用興奮劑國際公約》，標誌著全球反興奮劑體系正式形成。
雖然反興奮劑已成業界共識，但興奮劑的陰影從未散去。8月5日，裡約奧運會還沒開幕，一名希臘運動員就因為興奮劑檢測未過關，已被逐出裡約奧運會，與此同時有關基因興奮劑、大腦激勵等新技術的傳言四起。（新華社）